諾誠(chéng)健華新型BTK抑制劑宜諾凱®在中國(guó)獲批上市

北京2021年1月5日 /美通社/ -- 諾誠(chéng)健華宣布自主研發(fā)的首個(gè)新藥 -- 新型布魯頓酪氨酸激酶(BTK)抑制劑宜諾凱^®（奧布替尼片）在中國(guó)獲批上市。奧布替尼的研發(fā)得到國(guó)家“重大新藥創(chuàng)制”專(zhuān)項(xiàng)支持，是一種高度選擇性、口服BTK抑制劑，經(jīng)中國(guó)國(guó)家藥品監(jiān)督管理局（NMPA）批準(zhǔn)，適用于復(fù)發(fā)/難治性慢性淋巴細(xì)胞白血病(CLL)/小淋巴細(xì)胞淋巴瘤(SLL)患者，和復(fù)發(fā)/難治性套細(xì)胞淋巴瘤(MCL) 患者的兩項(xiàng)適應(yīng)癥治療。

BTK布魯頓酪氨酸激酶是一個(gè)非受體蛋白酪氨酸激酶，是B細(xì)胞淋巴瘤細(xì)胞增殖及存活的重要調(diào)節(jié)劑。BTK抑制劑能阻斷B細(xì)胞受體（“BCR”）誘導(dǎo)的BTK活化及下游信號(hào)通路，從而抑制B細(xì)胞腫瘤的生長(zhǎng)和促進(jìn)細(xì)胞凋亡，可以說(shuō)以BTK抑制劑為代表的靶向治療藥物開(kāi)啟了淋巴瘤治療的新時(shí)代。

“目前已有的BTK抑制劑中，由于藥物靶點(diǎn)選擇的不夠精準(zhǔn)，尚存在BTK靶點(diǎn)占有率個(gè)體間差異較大、脫靶效應(yīng)等問(wèn)題，仍迫切需要更有效安全的BTK抑制劑，來(lái)滿足患者治療需求。”蘇州大學(xué)附屬第一醫(yī)院血液科主任吳德沛教授說(shuō)，“多項(xiàng)臨床數(shù)據(jù)顯示，奧布替尼片每日一次給藥可實(shí)現(xiàn)良好的藥代動(dòng)力學(xué)和藥效學(xué)特性，能更快達(dá)到更深緩解且安全性優(yōu)于同類(lèi)產(chǎn)品。相信宜諾凱^®的上市將為臨床醫(yī)生提供更精準(zhǔn)有效的武器，為廣大淋巴瘤患者帶來(lái)更好的治療選擇。同時(shí)我們也期待著奧布替尼納入醫(yī)保，更好地惠及患者。”

創(chuàng)新的奧布替尼為B細(xì)胞惡性腫瘤治療帶來(lái)新突破

諾誠(chéng)健華自主研發(fā)的BTK抑制劑奧布替尼成功上市，屬于國(guó)家1類(lèi)創(chuàng)新藥，獲“十三五”國(guó)家“重大新藥創(chuàng)制”專(zhuān)項(xiàng)支持，并被國(guó)家藥品監(jiān)督管理局藥品審評(píng)中心納入優(yōu)先審評(píng)。重大專(zhuān)項(xiàng)的實(shí)施支持了中國(guó)創(chuàng)新藥研發(fā)，推動(dòng)了中國(guó)在生命科學(xué)和生物技術(shù)領(lǐng)域不斷取得新突破。

作為中國(guó)自主原研的新型BTK抑制劑 -- 奧布替尼有著更精準(zhǔn)的靶點(diǎn)選擇性，通過(guò)對(duì)分子結(jié)構(gòu)的優(yōu)化，使其在已有BTK抑制劑中擁有更卓越的激酶選擇性，在對(duì)456種激酶的KINOMEscan 檢測(cè)中，奧布替尼僅對(duì)BTK有明顯的抑制作用，而對(duì)其它激酶并無(wú)明顯抑制作用，這將大大減少可能導(dǎo)致治療中止的非靶向副作用。劑量水平為≥50mg的情況下，奧布替尼可實(shí)現(xiàn)BTK靶點(diǎn)持續(xù)24小時(shí)近100%的高占有率，并且個(gè)體間差異小，有效避免了因個(gè)體差異導(dǎo)致的部分患者 BTK抑制效果不佳。

日前，諾誠(chéng)健華在第62屆美國(guó)血液學(xué)協(xié)會(huì)（ASH）年會(huì)上公布了奧布替尼的最新臨床數(shù)據(jù)。在針對(duì)復(fù)發(fā)/難治性套細(xì)胞淋巴瘤（MCL）和復(fù)發(fā)/難治性慢性淋巴細(xì)胞白血?。–LL）/小細(xì)胞白血?。⊿LL）的臨床研究中，奧布替尼均顯示了良好的總緩解率和安全性。

在奧布替尼單藥治療R/R CLL/SLL中國(guó)患者的II期研究的更新數(shù)據(jù)顯示，這項(xiàng)研究納入了80名患者，大多數(shù)患者處于疾病晚期，中位隨訪14.3個(gè)月時(shí)，總緩解率ORR為91.3%，其中完全緩解率CR達(dá)到10%，部分緩解率為63.8%，伴淋巴細(xì)胞增多的部分緩解率為17.5%^[1]。中位起效時(shí)間1.87個(gè)月。大多數(shù)不良事件為輕度至中度，時(shí)間擴(kuò)展的隨訪分析未發(fā)現(xiàn)新的安全性問(wèn)題。

南京醫(yī)科大學(xué)附屬第一醫(yī)院血液科主任李建勇教授說(shuō)：“與其他BTK抑制劑在相似治療期間的表現(xiàn)相比，奧布替尼在治療復(fù)發(fā)/難治慢性淋巴細(xì)胞白血病/小淋巴細(xì)胞淋巴瘤患者顯示出更高的完全緩解率CR，并且我們預(yù)計(jì)隨著治療時(shí)間的延長(zhǎng)，CR率將進(jìn)一步增加。相信宜諾凱^®的獲批將為中國(guó)的淋巴瘤患者提供安全有效的治療解決方案。”

在單藥治療R/R MCL中國(guó)患者的一項(xiàng)多中心、開(kāi)放性、臨床II期研究結(jié)果顯示，該研究共入組106名患者，大多數(shù)患者處于疾病晚期。中位隨訪時(shí)間為16.4個(gè)月，根據(jù)Lugano標(biāo)準(zhǔn)（2014）評(píng)價(jià)，總緩解率為87.9%，93.9%患者實(shí)現(xiàn)疾病控制。基于CT影像學(xué)方法評(píng)價(jià)，完全緩解率（CR）達(dá)到34.3%。奧布替尼在治療R/R MCL患者中也顯示出了良好的療效和安全性。

北京大學(xué)腫瘤醫(yī)院淋巴腫瘤內(nèi)科主任、大內(nèi)科主任朱軍教授說(shuō)：“奧布替尼在治療復(fù)發(fā)/難治性套細(xì)胞淋巴瘤患者中顯示出持續(xù)的療效，安全且耐受性好。高靶點(diǎn)選擇性帶來(lái)的更高安全性以及每日給藥方案的便利性，將有助于宜諾凱^®成為B細(xì)胞惡性腫瘤的有效治療選擇。”

關(guān)于奧布替尼最新數(shù)據(jù)，可參考：https://cn.innocarepharma.com/cn/media/press-release/20201207/

關(guān)于諾誠(chéng)健華

諾誠(chéng)健華（香港聯(lián)交所代碼：09969）是一家商業(yè)化階段的生物醫(yī)藥高科技公司，專(zhuān)注于惡性腫瘤及自身免疫性疾病治療領(lǐng)域的一類(lèi)新藥研制，適用于中國(guó)病人高發(fā)的淋巴瘤、肝癌、膽管癌、尿路上皮癌等多種惡性腫瘤及自身免疫性疾病?，F(xiàn)有多個(gè)新藥產(chǎn)品處于商業(yè)化、臨床及臨床前研發(fā)階段。公司在北京、南京、上海、廣州、美國(guó)新澤西和波士頓均設(shè)有分支機(jī)構(gòu)。

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